1. A H1-receptor közvetíti a hisztamin immunmoduláló hatását. Ezek a receptorok főként az agyban, a simaizomsejteken, az endotél sejteken, a mellékvesében és a szívben expresszálódnak. Ez a receptor felelős az allergiaszerű tünetekért, mint a viszketés és gyulladás, a hörgők izom-összehúzódásáért, a kis- és nagyerek tágulásáért, csalánkiütésért, bőrpirosságért és a testhőmérséklet szabályozásáért.
2. A H2-receptor a gyomorsav-szekréciót, a bél transzportmechanizmusát (perisztaltika, motilitás) és a szívverést szabályozza. Főként a gyomor parietális sejtjein találhatóak, és a Gs-proteinhez kapcsolódnak, mely az adenil-ciklázt aktiválja, és ezáltal a cAMP-szint növekedését idézi elő.
3. A H3-receptor számottevő részét az agyban találjuk, idegrendszeri autoreceptor. Szabályozza a hisztamin kibocsátását az idegsejtekben, és a H1R és H2R mellett fontos szerepe van az alvás-ébrenlét, a táplálék- és vízfelvétel, a napi ritmus, valamint a testhőmérséklet szabályozásában.
4. A H4-receptort csak 2000-2001-ben fedezték fel. Máig erről a négy receptorról van tudomásunk. Hasonlóságot mutat a H3-receptorral, szerepe feltehetően az immunológiai folyamatok szabályozásában, a gyulladásokban és az asztmánál van.
Felvetődött egy 5. receptor létezése is, azonban úgy tűnik, nem igazi receptor, hanem a P450 típusú citokróm altípusa.